醫(yī)藥中間體奎寧*

英文同義詞: (8-alpha,9r)-6’-methoxycinchonan-9-ol;(8S,9R)-6'-Methoxycinchonan-9-ol;(8S,9R)-Quinine;6’-methoxy-,(8.alpha.,9R)-Cinchonan-9-ol;6’-methoxy-,(8-alpha,9r)-cinchonan-9-o;6’-methoxy-,(8alpha,9r)-cinchonan-9-o;6’-methoxy-,(8alpha,9theta)-cinchonan-9-o;6'-Methoxycinchonidine 
CAS號(hào): 130-95-0 
分子式: C20H24N2O2 
分子量: 324.42 
EINECS號(hào): 205-003-2 
    奎寧又名金雞納霜、金雞納堿，是茜草科植物金雞納樹(shù)及其同屬植物的樹(shù)皮中的主要生物堿，金雞納樹(shù)皮含有20多種生物堿，除奎寧外，有抗瘧作用的還有奎尼丁、辛可寧及辛可尼丁等。以金雞納樹(shù)皮的全部生物堿作抗瘧藥和解熱藥，稱金雞納全堿或全奎寧?？鼘幓瘜W(xué)上屬喹啉類，與奎尼丁互為異構(gòu)體。白色無(wú)定形粉末或結(jié)晶，無(wú)臭，味極苦。熔點(diǎn)172.8℃，有左旋光性，[α]D20-168°(乙醇) 。溶于乙醇、lv仿、苯、乙mi，微溶于水。其稀硫酸溶液有藍(lán)色熒光，滴加溴水及過(guò)量氨水，即顯翠綠色。將金雞納樹(shù)皮粉以石灰與氫氧化鈉處理，煤油提取，稀硫酸中和，將析出的硫酸奎寧與氨作用即得。也可以間羥基苯甲醛與α-氨基乙醛為原料合成。用于治療和預(yù)防各種瘧疾，藥用為其硫酸鹽或鹽酸鹽。
奎寧硫酸鹽：為白色細(xì)微針狀結(jié)晶，輕柔、易壓縮，無(wú)臭，味極苦，在日光下漸變?yōu)樽厣?，其飽和水溶液顯左旋性，并顯中性反應(yīng)，微溶于水和乙醇。
奎寧鹽酸鹽：為無(wú)色或白色有絲光的針狀結(jié)晶，無(wú)臭，味極苦，在日光下漸變色，有風(fēng)化性，溶于水，極易溶于沸水，易溶于乙醇或lv仿。
奎寧二yan酸鹽：為白色粉末，無(wú)臭，味極苦，置日光下漸變色，水溶液顯酸性反應(yīng)，極易溶于水，溶于乙醇，微溶于lv仿，不溶于乙mi。
奎寧的重要衍生物如乙基碳酸鹽(優(yōu)奎寧)，因無(wú)苦味，亦稱“無(wú)味奎寧”，兒童口服用。
藥理作用和用途 
    奎寧為zui古老的抗瘧藥之一，早在15世紀(jì)含有奎寧的金雞納樹(shù)皮就已成為廣泛用于治療瘧疾的*藥，其抗瘧作用與氯喹相似，通過(guò)干擾DNA合成而起作用。能抑制各種瘧原蟲(chóng)的紅細(xì)胞內(nèi)期，控制瘧疾癥狀發(fā)作。對(duì)間日瘧和三日瘧的配子體也有一定殺滅作用。但對(duì)紅細(xì)胞外期無(wú)作用。其主要優(yōu)點(diǎn)是不易產(chǎn)生耐藥性，可能奎寧與瘧原蟲(chóng)中DNA結(jié)合方式與氯喹不同，故無(wú)交叉耐藥性，可用于抗氯喹蟲(chóng)株(尤其是惡性瘧原蟲(chóng))感染。此外奎寧還有興奮子宮、抑制心肌和解熱鎮(zhèn)痛的作用。除藥用外，在分析化學(xué)上它可用作鉍、鉑等金屬離子的檢出劑，也可用于外消旋有機(jī)酸的析分劑。
本品口服吸收快而*，1～3小時(shí)血中濃度可達(dá)高峰。與血漿蛋白結(jié)合率約為70%。腦脊液中濃度約為血漿中的2%～ 5%。半衰期為7～8小時(shí)。能很快透過(guò)胎盤(pán)，皮下和肌肉注射吸收緩慢。主要經(jīng)肝代謝，給藥量的5%以原形從尿中排出。
臨床上奎寧主要用于對(duì)氯喹有耐藥性的瘧原蟲(chóng)感染患者。亦用于間日瘧和惡性瘧。醫(yī)療所用都是奎寧的鹽類。硫酸鹽供口服，鹽酸鹽供注射。直到20世紀(jì)20年代，它一直是治療瘧疾的較好藥劑。但若使用不當(dāng)，也會(huì)中毒，引起頭痛、耳鳴、腹瀉、皮疹、視力和聽(tīng)力發(fā)生障礙等。它對(duì)原瘧蟲(chóng)只有抑制作用，而無(wú)殺滅作用，患者病愈后仍易發(fā)作。為此科學(xué)家們?nèi)栽趯で蟑熜Ц叩目汞懰幬?，現(xiàn)已應(yīng)用的有阿的平、撲瘧喹啉、氯喹啉等。中國(guó)出產(chǎn)的植物常山中可提取一種常山堿，它的抗瘧作用比奎寧大100倍以上，但因毒性大而不能直接服用，正在研究常山堿的結(jié)構(gòu)與藥理關(guān)系，以找出療效更高的抗瘧藥。  
不良反應(yīng) 
1，金雞納反應(yīng)：每日奎寧用量超過(guò)1g或稍久即可出現(xiàn)，表現(xiàn)為e心、嘔吐、耳鳴、頭痛、視力聽(tīng)力減退，停藥后一般可恢復(fù)。
2，特異質(zhì)反應(yīng)：可見(jiàn)急性溶血、皮炎、瘙癢、血管神經(jīng)性水腫及支氣管哮喘等。少數(shù)惡性瘧患者小劑量奎寧可見(jiàn)寒戰(zhàn)、高熱、嘔吐、血紅蛋白尿、尿閉等急性溶血癥，稱黑尿熱，嚴(yán)重者可致死。
3，靜脈推注，可抑制心臟引起血壓下降，甚至休克危及生命，故嚴(yán)禁靜脈推注。靜滴也應(yīng)慎用。肌注易致組織壞死，除不能口服外，一般不用。 
藥物相互作用 1. 不宜與氨基甙類抗生素、呋塞米、依他尼酸并用。
2. 常與伯氨喹或乙胺嘧啶合用，以獲得*和增強(qiáng)防治耐藥蟲(chóng)株效力。 
包裝：25KG 紙板桶/1KG 鋁箔袋 

醫(yī)藥中間體奎寧*

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★【右旋糖酐40|cas:9004-54-0】
★【醋酸洗必泰（醋酸氯己定)|CAS:56-95-1】   
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★【一水肌酸|CAS:6020-87-7】【氨甲環(huán)酸|cas:1197-18-8】  
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★【妥曲珠利|cas:69004-03-1】【鹽酸丁卡因|cas:136-47-0】
★【苯甲酸芐酯|cas:120-51-4】【2-硫脲嘧啶|cas:141-90-2】  
★【鵝去氧膽酸|cas:474-25-9】【鹽酸四環(huán)素|cas:64-75-5 】   
★【鹽酸阿霉素|cas25316-40-9】【硝酸咪康唑|cas22832-87-7】 
★【鹽酸*|cas:73-78-9】【他達(dá)那非cas：171596-29-5】 
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★【鹽酸苯海拉明|cas:147-24-0】【鹽酸苯乙雙胍|cas:834-28-6】 
★【金陽(yáng)堿】【茶堿|cas58-55-9】【伐地那非|cas：224785-91-5】   
★【醋酸地塞米松|cas:1177-87-3】【醋酸地塞米松|cas:472-61-330】  
★【丙酸氯倍他索|cas:25122-46-7】【鹽酸*（合成）|cas:73-78-9】  
★【紅霉素|cas114-07-8】 【甲硝唑|cas443-48-1】【煙酰胺|cas:98-92-0】  
★【丙酸氯倍他索|cas:25122-46-7】【鹽酸利多卡音（合成）|cas:73-78-9】 
★【布洛芬|cas15687-27-1】【替硝唑|cas19387-91-8】【克霉唑cas23593-75-1】 
★【維生素U|cas3493-12-7】【苯佐卡因|cas:94-09-7】【非那西丁|cas:62-44-2】 
★【L-精氨酸|cas:74-79-3】【撲熱息痛|cas:103-90-2】【倍他米松|cas:378-44-9】